据估计，1/10的癌症患者会出现脑转移，这个病人群和肺癌或乳腺癌人群一样多。尽管有治疗需求并且许多药显示对脑转移有活性，但目前临床仍缺乏有效的、得到普遍应用药物。因此，这个市场的容量大且竞争少。对大多数被诊断为脑转移的病人其治疗的第一步是全脑放疗（WBRT），旨在防止转移扩散和限制现有肿瘤的大小和进展。如果WBRT预后良好，再行手术切除。这是目前脑转移病人唯一的治疗选择。由于许多医生认为细胞毒性治疗药对这种适应证无效，所以没有普遍使用。
　　事实上有不少的药物对乳腺癌和肺癌脑转移有作用，特别是GSK和Genentech公司的Hycamtin和Hercetpin。尽管如此，只有一个在销售的细胞毒剂在临床试验用于脑转移，即Schering-Plough公司的Temodar/Temodal（替莫唑胺，temozolomide）。此药已在欧盟和美国获准用于多形性成胶质细胞瘤/多形性星形细胞瘤。Ⅱ期临床试验结果显示，它对乳腺和肺肿瘤的脑转移有效。除此这外，只有两个药物在开发中，即Allos Therapeutics公司的RSR13和Pharmacyclics公司的cytrin莫特沙芬钆(motexafin gadolinium)。这两个都是放射敏化剂，与WBRT联用。后者已在开发后期。
　　最近一项Ⅲ期临床试验显示，Xcytrin单用对提高WBRT的存活率无效，但可提高肺癌转移至大脑的患者的神经功能，使神经功能损伤的病人比例和因脑相关事件死亡的病人数明显减少。用于脑癌的Ⅱ期临床试验初期结果显示，对多形性胶质母细胞瘤试验结果阳性，支持在今年上半年开始进行Ⅲ期临床试验。据认为，此药可从生活质量改善这个角度得到批准。但要得到能有效地防止脑转移的药物还有相当长的路要走。
　　如果替莫唑胺获准，它将是唯一一个用于此适应证的细胞毒剂。这无疑会给Schering-Plough公司巨大的市场机会。